Banca de DEFESA: MARINA GOULART DA SILVA

Uma banca de DEFESA de DOUTORADO foi cadastrada pelo programa.
DISCENTE : MARINA GOULART DA SILVA
DATA : 16/07/2020
HORA: 13:30
LOCAL: UFSJ - CCO
TÍTULO:

NANOEMULSÃO CONTENDO O COMPOSTO SINTÉTICO 10-(4,5-
DIXIDROTIAZOL-2-ILTIO)DECAN-1OL: DESENVOLVIMENTO,
CARACTERIZAÇÃO E AVALIAÇÃO DA ATIVIDADE
ANTIMALÁRICA IN VITRO E IN VIVO

PALAVRAS-CHAVES:

malária; nanoemulsão do tipo óleo em água (O/A); Solutol HS 15; 1,10-decanodiol, 10-(4,5-dixidrotiazol-2-iltio)decan-1ol; tiazolina

PÁGINAS: 135
RESUMO:

O desenvolvimento de resistência do Plasmodium spp. aos medicamentos antimaláricos dificulta o tratamento da doença, tornando necessária a busca por novas moléculas com atividade antimalárica bem como formulações que transportem estes fármacos. Tem-se como objetivo o desenvolvimento de uma nanoemulsão do tipo óleo em água capaz de incorporar a 10-(4,5-dixidrotiazol-2-iltio)decan-1ol (tiazolina), um protótipo sintético antimalárico, para tratar a malária por vial oral. A fase oleosa da nanoemulsão é constituída de ácido oleico, butilhidroxianisol, parabenos e tiazolina, e a fase aquosa é formada pelo polietilenoglicol (15)-hidroxi-estearato (Solutol HS15) e água purificada. Essa formulação é constituída por excipientes que favorecem a biodisponibilidade da tiazolina e a sua liberação controlada e prolongada. Um método analítico foi desenvolvido e validado para quantificação da tiazolina. Fez-se o delineamento fatorial 2 3 com réplicas no ponto central a fim de avaliar a influência dos excipientes nas características físico-químicas da nanoemulsão (tamanho de gotícula, IPD, potencial zeta e eficiência de encapsulação). A formulação, selecionada a partir do delineamento, apresentou tamanho de gotícula de 248,80 nm, índice de polidispersão de 0,236 indicando a homogeneidade de tamanho de gotículas, potencial zeta de -38,5 mV e eficiência de encapsulação de 97,17% m/m. O ensaio de liberação in vitro mostrou a liberação controlada da tiazolina em meios ácido (pH 2,0) e neutro (pH 6,86), que simulam os fluidos gástrico e intestinal, respectivamente. A nanoemulsão contendo tiazolina se manteve estável por 180 dias em condições de armanzenamento drásticas (40 oC e 25% de umidade), indicando que a formulação apresenta estabilidade nas diversas condições climáticas existentes no Brasil. A nanoemulsão apresentou atividade antimalárica superior à da tiazolina livre (p < 0,05) e teve índice de seletividade em relação ao fibroblasto pulmonar (WI-26VA4) de 12,46, sendo tóxico seletivamente aos parasitos. A atividade antimalárica in vivo da nanoemulsão contendo 25 mg/kg da tiazolina não apresentou diferença estatisticamente significativa em comparação à cloroquina (p > 0,05). Entretanto, essa formulação não alcançou taxa de cura e teve atividade modesta em relação à sobrevida dos animais. A nanoemulsão contendo tiazolina representa uma estratégia para o desenvolvimento de um novo medicamento para o tratamento da malária, combinando um novo candidato antimalárico e a nanoemulsão.

MEMBROS DA BANCA:
Presidente - 050.796.656-29 - GISELE RODRIGUES DA SILVA - UFOP
Externo ao Programa - 1719911 - JULIANA TEIXEIRA DE MAGALHAES
Externo ao Programa - 1757957 - ANA JULIA PEREIRA SANTINHO GOMES
Externo à Instituição - SANDRA APARECIDA DE LIMA MOURA - UFOP
Externo à Instituição - ANDRE LUIS MORAIS RUELA - UFOP