Banca de QUALIFICAÇÃO: ANA CLAUDIA DE SOUZA PINTO

Uma banca de QUALIFICAÇÃO de MESTRADO foi cadastrada pelo programa.
DISCENTE : ANA CLAUDIA DE SOUZA PINTO
DATA : 21/08/2020
HORA: 10:00
LOCAL: Campus Centro-Oeste
TÍTULO:

AVALIAÇÃO DE DUAS ESTRATÉGIAS EMPREGADAS NA QUIMIOTERAPIA ANTIMALÁRICA: DETERMINAÇÃO DA ATIVIDADE ANTIPLASMODIAL DE NOVAS ISOCUMARINAS SINTÉTICAS E DE NANOCÁPSULAS POLIMÉRICAS COM QUININA OU CURCUMINA


PALAVRAS-CHAVES:
Malária, Isocumarinas, Quimioterapia.

PÁGINAS: 77
RESUMO:
A resistência dos parasitos da malária aos medicamentos existentes continua
crescendo e limitando progressivamente o arsenal terapêutico disponível para seu
tratamento. Neste sentido, torna-se necessária a busca de novos candidatos a
antimaláricos. Neste trabalho foi realizada a avaliação da atividade antiplasmodial e
citotóxica in vitro de 28 compostos sintéticos pertencentes à classe das
isocumarinas (01 a 28). A atividade antiplasmodial dos compostos foi avaliada
usando o método tradicional em cepas Plasmodium falciparum cloroquina
resistentes (W2). A citotoxicidade dos compostos foi avaliada com a linhagem de
células humanas de fibroblastos (ATCC: WI-26 VA4) usando o método colorimétrico
MTT. Foi determinada a concentração que inibe 50 % da viabilidade celular (IC50).
Os valores de IC50 foram calculados utilizando software OriginPro 8.0. Dentre os
compostos testados, os compostos 07 e 16 foram os mais ativos contra
P. falciparum, com valores de IC50 iguais a 0,68 e 0,82 µM, respectivamente. Ambos
apresentaram baixa citotoxicidade contra a linhagem humana (IC50> 100 µM).
Segundo os parâmetros físico-químicos, analisados pelo programa DataWarrior
V5.0.0, estes compostos obedecem a regra dos 5 de Linpinski, apresentando um
bom perfil para biodisponibilidade oral. A fim de se determinar um potencial alvo
molecular, os compostos foram submetidos a um processo de triagem virtual inversa,
utilizando o Banco Brazilian Malaria Molecular Targets (BraMMT). Como resultado,
foi possível observar que os compostos 07 e 16 apresentaram melhores valores de
interação (∆G kcal.mol−1) com o alvo Plasmodium falciparum Proteína Quinase 7
(PfPK7) (PDB: 2PML) com valores de -8,90 e -9,40 kcal/mol, respectivamente, sendo
- 6,90 kcal/mol o valor para o ligante cristalográfico. Deste modo, os dados indicam
os compostos 07 e 16 como potenciais candidatos ao desenvolvimento como
antimaláricos.

MEMBROS DA BANCA:
Interno - 1422156 - FERNANDO DE PILLA VAROTTI
Interno - 1084423 - RAFAEL GONCALVES TEIXEIRA NETO
Externo ao Programa - 1300132 - WHOCELY VICTOR DE CASTRO
Notícia cadastrada em: 07/07/2020 16:23
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