Atividade antibacteriana e antiviral contra o vírus Chikungunya em extratos e compostos isolados de Tontelea micrantha (Celastraceae)
Antibacterianos, antivirais, arbovirus, terpenos, virucida.
Na busca por novas alternativas biorenováveis, pesquisas utilizando extratos de plantas vêm ganhando destaque no controle de doenças infecciosas, as quais representam atualmente a principal causa de mortalidade no mundo. Entre elas, se destacam inúmeros vírus e bactérias emergentes ou reemergentes. No presente estudo, foi avaliada a atividade de diferentes extratos e compostos isolados da espécie vegetal Tontelea micrantha (Celastraceae) frente a diferentes bactérias Gram negativas e positivas de importância médica e ao vírus Chikungunya (CHIKV). Os extratos clorofórmico e hexânico de raízes (ECR e EHR) mostraram promissora atividade antibacteriana com uma concentração inibitória mínima (CIM) entre 4,8 e 78 ug/mL para as Gram-positivas Staphylococcus aureus, Bacillus subtilis e as Gram-negativas Klebsiella pneumoniae e Klebsiella oxytoca, e uma concentração bactericida mínima (CBM) entre 312 e 2500 ug/mL. Na busca de mecanismos de ação, os ensaios quanto ao efeito na permeabilidade da membrana e liberação de ácidos nucleicos mostraram que ECR e EHR não afetam a integridade da membrana, restando a possibilidade de efeito intracelular como a inibição da síntese de ácidos nucleicos, de proteínas e outros. Por meio de um ensaio de sinergismo, foi possível demonstrar que os extratos ECR e EHR promovem excelente efeito sinérgico quando combinados com estreptomicina, um antibiótico do grupo dos aminoglicosídeos, cujo alvo de ação é a síntese proteica. Quanto à ação antiviral, os extratos de acetato de etila e de metanol derivados de folhas (EAEF, EMF) apresentaram potente atividade frente ao CHIKV, numa concentração efetiva protetiva para 50% das células infectadas (CE50) de 18 ug/mL para EAEF, de 43 ug/mL para EMF e um índice de seletividade (IS) de 12,50 e 8,16, respectivamente. As ações reduziram a produção de vírus e o efeito citopático viral (ECP) em culturas de células Vero. Analisando os mecanismos da ação antiviral, EAEF e EMF foram capazes de inibir o CHIKV, com um potente efeito virucida (p<0,001) em todas as concentrações testadas (7,8 - 250 ug/mL), ou seja, agindo na partícula viral antes de seu contato com a célula hospedeira. Por outro lado, os compostos derivados de frações desses extratos não apresentam atividade frente ao CHIKV. Assim, nossos dados até o momento mostram que os extratos de raízes, ECR e EHR, possuem promissora atividade antibacteriana, enquanto os extratos derivados de folhas, EAEF e EMF, se destacam quanto ao efeito antiviral com provável efeito virucida. Outros mecanismos ou alvos da ação antiviral, como na etapa de adsorção do vírus à célula, na penetração viral ou após a penetração da partícula viral (Ciclo multiplicativo), ainda serão investigados.